Hancur
Pembasmi ialah bahan tambahan yang menggalakkan perpecahan, iaitu pecahan tablet kepada serpihan kecil apabila bersentuhan dengan medium cecair. Bahan pelarut dan eksipien superdisintegrasi adalah komponen penting yang digunakan dalam industri farmaseutikal untuk meningkatkan pelarutan dan bioavailabiliti bahan farmaseutikal aktif (API). Eksipien ini memudahkan penghancuran dan pemecahan cepat tablet atau kapsul, yang akhirnya meningkatkan kadar penyerapannya dalam badan.
Kelebihan Disintegrant
Tindakan kapilari
Pembasmi jenis ini boleh mengekalkan struktur pori tablet termampat dalam tablet, membentuk saluran kapilari yang mudah dibasahi dan memberikan ketegangan antara muka yang lebih rendah dalam medium berair. Apabila tablet diletakkan di dalam air, air boleh dengan cepat memasuki bahagian dalam tablet dengan tiub kapilari, supaya keseluruhan tablet dibasahi dan hancur. Kanji dan derivatifnya, dan derivatif selulosa semuanya tergolong dalam jenis disintegran ini.
Jenis disintegran ini biasanya ditambah secara dalaman dan luaran. Kaedah penambahan luaran adalah kondusif kepada perpecahan pantas tablet menjadi zarah, manakala kaedah penambahan dalaman adalah kondusif untuk penyebaran zarah yang lebih halus dan boleh meningkatkan kekerasan agen.
Kesan bengkak
Sebagai tambahan kepada tindakan kapilari, beberapa disintegran sendiri boleh membengkak dengan air untuk menyebabkan tablet hancur. Sebagai contoh, kanji natrium karboksimetil terbitan kanji boleh membengkak dalam air sejuk, dan kesan pembengkakan butirannya sangat ketara, menyebabkan tablet hancur dengan cepat.
Pengeluaran gas
Pembasmi yang menghasilkan gas digunakan terutamanya untuk tablet yang perlu hancur atau larut dengan cepat, seperti tablet effervescent, tablet buih, dll. Dalam disintegrant effervescent, asid sitrik atau asid tartarik ditambah natrium karbonat atau natrium bikarbonat biasanya digunakan. Apabila ia bertemu dengan air, gas karbon dioksida dihasilkan, dan tablet hancur dengan bantuan pengembangan gas.
Hidrolisis enzimatik
Sesetengah enzim mempunyai kesan ke atas eksipien tertentu dalam tablet. Apabila ia dirumuskan dalam tablet yang sama, ia boleh hancur dengan cepat jika bersentuhan dengan air. Sebagai contoh, apabila buburan kanji digunakan sebagai pengikat, amilase boleh ditambah kepada butiran kering, dan tablet mampat yang dirumus dengan cara ini boleh hancur dengan cepat sebaik sahaja bersentuhan dengan air. Perekat yang biasa digunakan dan enzim yang sepadan adalah kanji dan amilase, selulosa dan selulosa, gusi dan hemiselulosa, gelatin dan protease, sukrosa dan invertase, alginat dan karagenase, dsb.
Kenapa pilih kami
Kilang kami:Hangzhou Weitong Nanomaterials Co., Ltd. ialah sebuah perusahaan inovatif yang memfokuskan pada bidang bahan nano, yang diasaskan pada tahun 2015. Kilang kami mempunyai kapasiti pengeluaran yang cekap dan mampu menghasilkan pelbagai jenis produk berkualiti tinggi.
Produk kami:Rangkaian produk berasaskan NVP kami meliputi pelbagai siri yang disesuaikan dengan industri yang berbeza. Ini termasuk siri homopolimer (K15-K120), siri kopolimer (serbuk VA64, V64E, VA64W, 73W, 37E, 37W) dan siri silang silang (PVPP XL-10, PVPP{{11 }}, povidone-iodin pvpI). Produk ini mendapat aplikasi merentas pelbagai sektor, berfungsi sebagai penstabil, penyebar, salutan, dakwat dan pelekat.
Kawalan kualiti:Kami mempunyai sijil ISO9001, dan kami mematuhi piawaian pengeluaran GMP dengan ketat untuk pengeluaran.
Perkhidmatan selepas jualan yang baik:Kami mempunyai sistem perkhidmatan selepas jualan yang baik, jadi apa-apa pun anda mempunyai sebarang keraguan tentang produk, anda boleh menghubungi kami dengan ketat, kami akan memberikan anda pelan yang berpuas hati.
Excipients Digunakan sebagai Disintegrants dan Superdisintegrants
Terdapat beberapa eksipien yang digunakan sebagai disintegran dan superdisintegran dalam industri farmaseutikal, termasuk:
kanji
Ini adalah penghancur yang paling biasa digunakan dalam industri. Ia termasuk kanji jagung, kanji kentang, dan kanji diubah suai seperti kanji pragelatin, kanji natrium glikolat, dan kanji 1500.
Eksipien berasaskan selulosa
Ini termasuk selulosa mikrokristalin, natrium croscarmellose, natrium karboksimetil selulosa, dan hidroksipropil metilselulosa.
Gusi semulajadi
Ini termasuk guar guar, xanthan gum dan locust bean gum.
Resin penukar ion
Ini termasuk kalium polacrilin dan Amberlite IRP69.
Kalsium silikat
Ini termasuk dikalsium fosfat dan trikalsium fosfat.
Lain-lain
Ini termasuk natrium alginat, polyvinylpyrrolidone berkait silang, dan kitosan.
Struktur kimia bahan penghancur dan superdisintegran berbeza secara meluas bergantung pada bahan bantu yang digunakan. Kanji, sebagai contoh, ialah polisakarida yang terdiri daripada molekul glukosa yang dihubungkan bersama oleh ikatan glikosidik alfa 1-4. Kanji yang diubah suai telah diubah suai secara kimia untuk meningkatkan fungsinya. Natrium kanji glikolat, sebagai contoh, ialah kanji natrium karboksimetil eter berkait silang, manakala kanji 1500 ialah kanji jagung pra-gelatin yang telah diubah suai dengan natrium sulfat.
Eksipien berasaskan selulosa juga merupakan polisakarida, tetapi ia terdiri daripada molekul glukosa yang dihubungkan bersama oleh ikatan glikosidik beta 1-4. Selulosa mikrokristalin, sebagai contoh, ialah selulosa ternyahpolimer separa yang telah diproses secara mekanikal untuk menghasilkan zarah-zarah kristal yang kecil. Natrium croscarmellose, sebaliknya, adalah natrium karboksimetil selulosa berkait silang.
Gusi semulajadi, seperti guar guar, xanthan gum dan locust bean gum, adalah polisakarida yang diperoleh daripada sumber tumbuhan. Mereka adalah rantai panjang molekul gula yang dihubungkan bersama oleh ikatan glikosidik. Gusi ini mempunyai keupayaan untuk menyerap air dan membengkak, yang membantu memudahkan pemecahan tablet atau kapsul.
Resin penukar ion, seperti kalium polakrilin dan Amberlite IRP69, adalah polimer sintetik yang mengandungi kumpulan berfungsi yang boleh menukar ion. Mereka berfungsi dengan menyerap air dan bengkak, yang mengganggu struktur tablet atau kapsul dan menggalakkan perpecahan yang cepat.
Kalsium silikat, seperti dikalsium fosfat dan trikalsium fosfat, adalah sebatian tak organik yang biasa digunakan sebagai bahan tambahan dalam industri farmaseutikal. Mereka mempunyai keupayaan untuk menyerap air dan membengkak, yang membantu memudahkan perpecahan.
Natrium alginat ialah polisakarida semulajadi yang diperoleh daripada alga coklat yang telah diubah suai dengan ion natrium. Polyvinylpyrrolidone berkait silang ialah polimer sintetik yang telah dikait silang untuk meningkatkan fungsinya, manakala kitosan ialah polimer semula jadi yang berasal daripada kitin.
Bahan pemecah dan eksipien superdisintegrasi ialah komponen penting yang digunakan dalam industri farmaseutikal untuk meningkatkan pelarutan dan bioavailabiliti API. Terdapat beberapa eksipien yang digunakan sebagai penghancur dan superdisintegran, termasuk kanji, eksipien berasaskan selulosa, gusi asli, resin penukar ion, kalsium silikat, dan lain-lain. Eksipien ini mempunyai struktur kimia dan mekanisme tindakan yang berbeza, tetapi semuanya berfungsi untuk memudahkan penghancuran cepat tablet atau kapsul. Penggunaan disintegrant dan superdisintegrant dalam formulasi farmaseutikal merupakan faktor penting dalam meningkatkan keberkesanan ubat dan memastikan keselamatan pesakit.
Bahan
Kalsium fosfat tribes berliang (TCP 500) dan kalsium fosfat dibasik kontang gred DC (DCPA 150), selulosa mikrohabluran gred DC (MCC 200); Magnesiumstearat (Mg-St); kafein (Kafe); sakarosa kristal kasar (Sacc); gusi gellan; gentian kentang serta serbuk selulosa dengan D50 70μm (CP_2) /; serbuk halus selulosa dengan D50 30 μm (CP_1); kanji kentang asli; kanji jagung pragelatin.
Pencirian Serbuk
Bahan-bahan tersebut telah dicirikan berkenaan taburan saiz zarahnya (tidak ditunjukkan di sini) kelajuan pengambilan air (WUS), pengambilan air (WU) dan kapasiti pembengkakan (SC) menggunakan persediaan yang terdiri daripada bekas kaca dengan bahagian bawah kaca-sinter.
Radas disediakan dengan mengepam air sehingga sinter kaca dibasahi secara sekata. Sampel serbuk dengan jisim purata 5.0 g telah dimasukkan ke dalam bekas di atas sinter kaca diikuti dengan meratakan sedikit manual dan mampatan untuk mendapatkan lapisan serbuk sekata. Sambungan ke bekalan air dibuka dan rakaman data bermula serentak. Ketinggian katil serbuk basah dan bengkak ditentukan serta ketinggian katil serbuk tidak basah selepas masa larian selama 30 minit. Kapasiti bengkak dikira daripada isipadu serbuk kering yang sebenarnya dibasahi dan isipadu serbuk basah yang bengkak.
Formulasi Tablet dan Ujian Tablet
Campuran tablet disediakan dengan mencampurkan komponen dalam pengisar Turbula selama lima minit (tanpa Mg-St) dan tiga minit lagi selepas penambahan Mg-St. Campuran telah dimampatkan pada penekan putar RoTab T menggunakan pukulan muka rata 11.28-mm. Untuk F1 daya mampatan utama (MCF) ialah 18.5 kN. Tablet telah diuji mengenai daya pecah, dimensi dan jisimnya pada sistem ujian tablet P5 (Charles Ischi AG). Penyeraian diukur menggunakan radas dengan penentuan titik akhir bersepadu DISI-EVO ( CHARLES ISCHI AG - Teknologi Pengujian OSD ).
Kapasiti pengambilan air dan kapasiti pembengkakan campuran disintegran baru adalah jauh lebih tinggi daripada bahan selulosa dan kanji. Berbeza dengan itu kadar pengambilan air adalah lebih cepat untuk serbuk selulosa daripada kanji atau campuran DIS baru. Dapat diperhatikan bahawa zarah selulosa yang lebih kecil memberi kesan kepada penyerapan yang lebih cepat.
Disintegrant Digunakan dalam Ujian Disintegrasi
Penghancur merujuk kepada bahan bantu yang menggalakkan penghancuran cepat tablet menjadi zarah kecil dalam saluran gastrousus. Oleh kerana ubat itu dimampatkan ke dalam tablet dengan tekanan yang besar, keliangannya kecil dan daya pengikatnya sangat kuat. Walaupun untuk ubat yang dimampatkan ke dalam tablet yang mudah larut dalam air, ia mengambil masa tertentu untuk larut atau hancur. Pereraian tablet biasanya merupakan langkah pertama dalam pembubaran dadah. Untuk membolehkan tablet memberikan kesan ubatnya dengan cepat, bahan penghancur biasanya perlu ditambah kecuali tablet bukal, tablet sublingual, tablet implan dan tablet bertindak panjang yang memerlukan pelepasan ubat perlahan.
1. Satu proses untuk penyediaan bahan penghancur, sesuai untuk digunakan dalam komposisi dalam bentuk badan acuan, yang terdiri daripada pembentukan melalui proses granulasi kering komposisi berbutir yang terdiri daripada tanah liat yang bengkak dan bahan bukan organik tidak larut air.
2. Satu proses untuk penyediaan bahan penghancur, sesuai untuk digunakan dalam komposisi dalam bentuk badan acuan, yang terdiri daripada pembentukan melalui proses granulasi kering komposisi berbutir yang terdiri daripada tanah liat yang bengkak, bahan bukan organik yang tidak larut dalam air dan boleh membengkak air. agen yang, dalam keadaan kontangnya, terdiri tidak lebih daripada 20 peratus daripada berat gabungan tanah liat bengkak tersebut, bahan tidak larut air dan agen boleh bengkak air tersebut.
3. Satu proses mengikut tuntutan 1 atau 2 yang dicirikan bahawa proses granulasi kering terdiri daripada bahan-bahan adunan komposisi berbutir dalam pengadun diikuti dengan pemadatan roller bagi campuran yang dihasilkan.
4. Bahawa tekanan penggelek semasa pemadatan penggelek adalah dalam julat 8 hingga 25 MPa.
5. Bahawa butiran disaring kepada saiz dalam julat 500 hingga 3000 μm.
6. Komposisi yang sesuai digunakan sebagai bahan penghancur dalam komposisi dalam bentuk badan acuan, komposisi tersebut adalah dalam bentuk butiran yang terdiri daripada tanah liat yang bengkak, bahan bukan organik tidak larut air dan agen boleh bengkak air yang, dalam kontangnya. negeri, mengandungi tidak lebih daripada 20 peratus daripada berat gabungan tanah liat bengkak tersebut, bahan bukan organik tidak larut air dan agen boleh bengkak air tersebut.
7. Komposisi mengikut tuntutan 6 dicirikan bahawa agen boleh bengkak air hadir dalam jumlah yang mengandungi tidak lebih daripada 7.5 peratus daripada berat gabungan tanah liat bengkak tersebut, bahan bukan organik tidak larut air dan agen boleh kembang air tersebut.
8. Komposisi mengikut tuntutan 6 atau 7 dicirikan bahawa agen boleh bengkak air terdapat dalam jumlah yang terdiri daripada sekurang-kurangnya 1 peratus daripada berat gabungan tanah liat bengkak tersebut, bahan tidak larut air tersebut dan agen boleh bengkak air tersebut.
9. Komposisi mengikut mana-mana satu tuntutan 6 hingga 8 yang dicirikan bahawa tanah liat yang bengkak adalah tanah liat smectite.
10. Komposisi mengikut tuntutan 9 dicirikan bahawa tanah liat smectite adalah tanah liat bentonit.
11. Komposisi mengikut mana-mana satu tuntutan 6 hingga 10 yang dicirikan bahawa bahan tak organik tidak larut air ialah silika, bahan yang mengandungi sekurang-kurangnya 70 peratus silika mengikut berat atau aluminosilikat.
12. Komposisi mengikut tuntutan 11 dicirikan bahawa bahan bukan organik tidak larut air ialah aluminosilikat kristal yang merupakan zeolit yang mempunyai formula empirik.
Mz/nO ■ Al203 • xSi02 • yH20 di mana M mewakili kation logam yang mempunyai valensi n, x menunjukkan nisbah atom silika kepada atom aluminium dan y menunjukkan nisbah molekul air kepada atom aluminium.
13. Komposisi mengikut tuntutan 12 dicirikan bahawa zeolit ialah zeolit P, zeolit A atau zeolit X.
14. Komposisi mengikut tuntutan 12 atau 13 dicirikan bahawa zeolit ialah zeolit P di mana M ialah logam alkali dan x mempunyai nilai dalam julat 1.8 hingga 2.66.
15. Komposisi mengikut tuntutan 12, 13 atau 14 yang dicirikan dalam zeolit itu ialah zeolit P yang mempunyai kandungan air dalam julat 9 hingga 12 peratus mengikut berat zeolit itu.
16. Komposisi mengikut mana-mana satu tuntutan 6 hingga 15 yang dicirikan bahawa jumlah relatif tanah liat bengkak dan aluminosilikat kristal dalam disintegran berbutir adalah dalam nisbah 9 : 1 hingga 1 : 9 mengikut berat tanah liat : aluminosilikat.
17. Komposisi mengikut mana-mana satu tuntutan 6 hingga 16 yang dicirikan bahawa tanah liat yang bengkak terdapat dalam disintegran berbutir dalam jumlah dalam julat 20 hingga kurang daripada 50 peratus mengikut berat dan bahan tidak larut air terdapat dalam butiran. hancur dalam jumlah dalam julat 35 hingga 70 peratus mengikut berat.
18. Komposisi mengikut mana-mana satu tuntutan 6 hingga 17 yang dicirikan bahawa agen boleh bengkak air mempunyai purata saiz zarah primer sehingga 600 μm.
19. Komposisi mengikut mana-mana satu tuntutan 6 hingga 18 yang dicirikan bahawa agen boleh bengkak air mempunyai kapasiti pembengkakan air sekurang-kurangnya 5 cm3/g.
20. Komposisi mengikut mana-mana satu tuntutan 6 hingga 19 yang dicirikan bahawa agen boleh bengkak air ialah selulosa semula jadi, selulosa berkait silang, selulosa karboksimetil, selulosa karboksimetil natrium, selulosa karboksimetil berkait silang, kanji pra-gelatin, kanji silang. kanji berpaut, atau polivinil pirolidon berpaut silang.
Kajian Pengambilan Air oleh Superdisintegran Terpilih daripada Sub-Molekul ke Tahap Zarah
Resapan air melalui matriks tiga superdisintegrant, iaitu natrium kanji glikolat (SSG), natrium croscarmellose (cCMC-Na) dan crospovidone (cPVP), telah dikaji pada peringkat sub-molekul menggunakan spektroskopi Attenuated Total Reflectance (ATR)-FTIR dan molekul. simulasi dinamik, dan hasilnya dikaitkan dengan kajian pengambilan air yang dijalankan pada tahap zarah menggunakan pemodelan Kinetik Eksponen Selari (PEK) dalam kajian penyerapan lembapan dinamik dan mikroskop optik. Kajian ATR-FTIR menunjukkan bahawa air meresap di dalam cPVP melalui satu proses bertindak pantas, manakala dalam SSG dan cCMC-Na, proses perlahan dan pantas bertindak serentak, telah dikenal pasti. Corak yang sama mengenai kadar pengambilan air untuk semua superdisintegrant didapati juga pada tahap zarah oleh pemodelan PEK. Selain itu, simulasi dinamik molekul membantu menjelaskan corak ikatan hidrogen yang terbentuk antara air-SSG dan air-cCMC-Na, terutamanya melalui atom oksigen karboksiliknya dan kedua melalui kumpulan hidroksilnya, manakala cPVP membentuk ikatan hidrogen hanya melalui oksigen karbonil. Akhirnya, rantai cPVP menunjukkan fleksibiliti yang ketara semasa penghidratan, manakala rantai cCMC-Na dan SSG mengekalkan konformasinya sedikit sebanyak, menjelaskan pembengkakan meluas yang diperhatikan juga pada tahap zarah oleh kajian penghidratan mikroskop optik.